Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
действующее вещество:
лерканидипина гидрохлорид10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ (тип 101); карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); повидон К30; магния стеарат
оболочка пленочная (дозировка 10 мг): готовое пленочное покрытие (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, краситель железа оксид желтый (Е172)
оболочка пленочная (дозировка 20 мг): готовое пленочное покрытие (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, краситель железа оксид красный (Е172)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от розового до темно-розового цвета, с риской на одной стороне.
На изломе — светло-желтого цвета.
антигипертензивное.
Лерканидипин — высокоселективный БМКК группы дигидропиридина. Блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и кардиомиоциты. Антигипертензивный эффект лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов, что снижает общее периферическое сопротивление.
Несмотря на короткий T1/2, лерканидипин обладает длительной антигипертензивной активностью, обусловленной высоким коэффициентом мембранного распределения. Благодаря высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток сосудистой стенки, лерканидипин лишен отрицательного инотропного эффекта.
Расширение сосудов, вызванное приемом препарата Занидип®-Рекордати, происходит постепенно, поэтому острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией наблюдается редко. Антигипертензивная активность лерканидипина, как и других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, обусловлена его (S)-энантиомером. Эффективность и безопасность лерканидипина в дозе 10–20 мг 1 раз в день оценивалась в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях, с участием пациентов с легкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензией, а также с изолированной систолической гипертензией (в т.ч. у пожилых пациентов и пациентов с сахарным диабетом), получавших лерканидипин, как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками или бета-адреноблокаторами.
У пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее дАД — (114,5±3,7) мм рт.ст.), АД нормализовалось у 56% при приеме по 10 мг препарата Занидип®-Рекордати 1 раз в день и у 40% при приеме препарата по 20 мг. А у пациентов с изолированной систолической гипертензией сАД эффективно снизилось с исходных значений (172,6 ± 5,6) мм рт.ст. до (140,2 ± 8,7) мм рт.ст.
Клинические исследования в педиатрической популяции не проводились.
Артериальная гипертензия I–II степени у взрослых пациентов.
гиперчувствительность к действующему веществу, другим производным дигидропиридинового ряда или любому из вспомогательных веществ;
обструкция выносящего тракта левого желудочка;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
нестабильная стенокардия;
острый инфаркт миокарда и период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин), включая пациентов, проходящих диализ;
совместный прием со следующими препаратами: мощные ингибиторы CYP3A4; циклоспорин;
совместный прием с грейпфрутом или грейпфрутовым соком;
применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучались).
Беременность. Данные о применении лерканидипина у беременных женщин отсутствуют. Исследования у животных не выявили тератогенных эффектов, но таковые наблюдались при применении других дигидропиридиновых производных. Применение лерканидипина противопоказано во время беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией.
Грудное вскармливание. Поскольку нет данных об экскреции лерканидипина/его метаболитов в материнское молоко, риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен. Лерканидипин противопоказан во время кормления грудью.
Фертильность. Клинические данные в отношении влияния лерканидипина на репродуктивную функцию отсутствуют. На фоне применения БМКК у единичных пациентов были зарегистрированы обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, которые могут нарушать оплодотворение. В случаях, когда повторное ЭКО безуспешно и невозможно найти другое объяснение, в качестве возможной причины следует рассмотреть применение БМКК.
Внутрь, 10 мг 1 раз в день как минимум за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды; доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от антигипертензивной эффективности. Увеличение дозы должно быть постепенным, поскольку до проявления максимального антигипертензивного эффекта может пройти около 2 нед.
Занидип®-Рекордати нельзя запивать грейпфрутовым соком.
Занидип®-Рекордати можно назначать в дополнение к бета-адреноблокаторам (атенолол), диуретикам (гидрохлоротиазид) или ингибиторам АПФ (каптоприл или эналаприл) в случае недостаточного эффекта от их применения.
