Таблетки розового цвета, капсулообразные, с риской на одной стороне и гравировкой "C|C" по разные стороны риски, на другой стороне таблетки - гравировка "16".
1 таб.
кандесартана цилексетил16 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 7.5 мг, полоксамер 188 - 1 мг, повидон-К30 - 8 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.15 мг, кармеллоза кальция - 3.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35 мг, лактозы моногидрат - 87.45 мг, магния стеарат - 1.6 мг.
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Ангиотензин II - основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного состояния и стимуляция клеточного роста. Эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами типа 1 (AT1-рецепторы).
Кандесартан - селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ, осуществляющий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, разрушающий брадикинин, не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение содержания ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля встречалось реже у пациентов, получавших кандесартан.
Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Всасывание и распределение
При всасывании из ЖКТ кандесартана цилексетил посредством эфирного гидролиза быстро превращается в активное вещество - кандесартан, прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированной формы по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.
Cmax в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема препарата в форме таблетки. При увеличении дозы в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно.
Связывание кандесартана с белками плазмы крови - более 99%. Плазменный Vd кандесартана составляет 0.1 л/кг.
Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.
Метаболизм и выведение
Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 составляет приблизительно 9 ч. Кумуляции кандесартана в организме не наблюдается.
Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
При приеме внутрь радиоактивно-меченого кандесартана около 26% от введенного количества выводится с почками в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) не более 40%) в качестве дополнительной терапии с ингибиторами АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.
повышенная чувствительность к кандесартану и другим компонентам препарата;
тяжелое нарушение функции печени и/или холестаз;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
одновременное применение с алискиреном (прямым ингибитором ренина) у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела).
С осторожностью: гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапанов, цереброваскулярные заболевания, ИБС, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, первичный гиперальдостеронизм, почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин), гемодиализ, гиперкалиемия; пациенты с уменьшенным ОЦК, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии, вследствие блокады РААС).
Препарат Ордисс® противопоказан к применению при беременности в связи с тем, что кандесартан оказывает прямое воздействие на РААС, может вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное воздействие на новорожденного, вплоть до летального исхода.
Если беременность выявлена в период лечения препаратом Ордисс®, необходимо немедленно отменить препарат. При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную терапию, разрешенную для применения при беременности.
Новорожденные, матери которых принимали Ордисс® в течение беременности, должны находиться под медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.
Неизвестно, выделяется ли кандесартан с грудным молоком. Не следует применять Ордисс® во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥ 1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0/01%, включая единичные сообщения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, слабость.
Со стороны дыхательной системы: часто - респираторные инфекции, фарингит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек.
Лабораторные показатели: очень редко - гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации креатинина, гиперурикемия, снижение гемоглобина.
Прочие: очень редко - обострение течения подагры, "приливы" крови к лицу.
Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз/сут.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Ордисс® составляет 8 мг 1 раз/сут. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удалось достаточно снизить АД после 4 недель приема препарата Ордисс® в дозе 16 мг/сут, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.
В случае если терапия препаратом Ордисс® не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется изменить схему лечения.
Терапию следует корректировать в соответствии с уровнем АД.
У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг/сут (1/2 таблетки по 8 мг). Дозу следует титрировать в зависимости от терапевтического эффекта препарата.
Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК<30 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) или с терминальной стадией почечной недостаточности (КК<15 мл/мин) ограничен (см. раздел "Особые указания").
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начать лечение с суточной дозы 4 мг 1 раз/сут (1/2 таблетки по 8 мг). Возможно увеличение дозы при необходимости. Препарат Ордисс® противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом (см. раздел "Противопоказания").
Сопутствующая терапия: применение препарата Ордисс® совместно с диуретиками тиазидного типа (например, гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект препарата Ордисс®.
Гиповолемия: рекомендуемая начальная доза препарата Ордисс® составляет 4 мг (1/2 таблетки по 8 мг) 1 раз/сут.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Рекомендуемая начальная доза препарата Ордисс® составляет 4 мг 1 раз/сут (1/2 таблетки 8 мг). Повышение дозы до 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек, печени или гиповолемией не требуется изменение начальной дозы препарата.
Безопасность и эффективность применения препарата Ордисс® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены (см. раздел "Противопоказания").
